Андрей Смирнов
Время чтения: ~14 мин.
Просмотров: 2

Описание препарата карбамазепин фармлэнд (carbamazepine pharmland)

Техническая информация

Содержащиеся в таблетках «Карбамазепин» 200 мг карбамазепина – это тот самый ингредиент, которым обусловлена активность средства. Также каждая таблетка содержит дополнительные компоненты. Для изготовления препарата производитель использовал аэросил, крахмальные соединения, повидон и полисорбат. В препарате присутствует магниевый стеарат

Ознакомиться с инструкцией в части, подробно описывающей использованные ингредиенты, особенно важно лицам, страдающим повышенной чувствительностью, восприимчивостью соединений, применяемых в фармацевтической промышленности

Лечебные свойства

Лечебные свойства препарата определяются фармакологическими характеристиками действующего компонента. При приеме в адекватных дозировках Карбамазепин:

  • уменьшает чувствительность клеток к глутамату, аспартату и других нейромедиаторным аминокислотам, способным оказывать возбуждающее действие на нервную систему;
  • усиливает взаимодействие с аденозиновыми рецепторами, участвующими в физиологических и метаболических процессах в головном мозге и сердце;
  • угнетает синтез дофамина и норадреналина, отвечающих за передачу нервных импульсов;
  • купирует судорожную активность и значительно снижает выраженность абстинентных состояний при алкогольной зависимости (шаткость походки, тремор конечностей и т.д.).

Карбамазепин эффективно борется с депрессивными и тревожными расстройствами, приступами агрессии, раздражительностью. При наличии показаний препарат может применяться для лечения детей и подростков (как показывают исследования, в этом возрасте терапия нормотимиками и тимолептиками наиболее эффективна).

КАРБАМАЗЕПИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нарушения со стороны психики: галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, анорексия, беспокойство, агрессивное поведение, ажитация, дезориентация, усиление психоза.

Со стороны кожи и ее придатков: аллергический дерматит, крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, системная красная волчанка, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, выпадение волос. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом препарата остается неясной.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, боли в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.

Реакции повышенной чувствительности: мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфоаденопатией, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут вовлекаться и другие органы (легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Асептический менингит с миоклонусом и эозинофилией; анафилактическая реакция, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; повышение уровня пролактина, сопровождающееся или не сопровождающееся галактореей, гинекомастией; снижение концентрации трийодтиронина и тироксина, повышение концентрации тиреотропного гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение концентрации кальция и 25-гидроксиколекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции; повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, повышение внутриглазного давления, конъюнктивит; расстройства слуха.

Изменение результатов лабораторных исследований: гипогаммаглобулинемия.

Действие лекарства

Карбамазепин – лекарственный препарат, назначаемый людям с эпилепсией для устранения судорожных приступов. При приеме медикамент оказывает угнетающее действие на гормоны. В следствии этого происходит снижение количества приступов, уменьшается проявление агрессии, тревожности.

Средство имеет свойство медленно всасываться и распределяться по организму. Максимальная концентрация карбамазепина определяется в крови лишь спустя сутки после употребления. Данный факт часто становится причиной передозировки лекарства. Применяется карбамазепин при различных патологиях у взрослых людей и у детей.

Когда назначают:

  1. Эпилептические припадки,
  2. Поражение нервов (невралгические) по неустановленным причинам,
  3. Излишнее образование мочи при несахарном диабете,
  4. Расстройствах маниакального характера в острой форме,
  5. Синдром отмены при лечении алкогольной зависимости,
  6. Для снятия болевых ощущений при невропатиях при сахарном диабете,
  7. Наличие тонико-клонических припадков.

При приеме лекарственного средства происходит устранение приступов и судорожных проявлений, стабилизируется настроение, нормализуется сон, облегчается мочеиспускание.

Прием карбамазепина осуществляется по назначению специалиста и в указанной дозировке. Самостоятельное применение способно привести к необратимым нарушениям функциональности организма и летальному исходу. Лечение карбамазепином имеет ряд противопоказаний, при которых не допускается прием медикамента.

Когда нельзя:

  • Заболевания печени,
  • Патологии сердечно-сосудистой системы,
  • Пожилой возраст,
  • Наличие психозов в скрытой форме,
  • Непереносимость компонентов,
  • Алкоголизм,
  • Угнетенное кровообращение в мозге,
  • Гиперплазия простаты,
  • Повышенное внутриглазное давление,
  • Нарушение процессов кроветворения.

Данные противопоказания обязательно учитывают при назначении лекарственного средства во избежание передозировки. Терапия карбамазепином имеет определенные особенности, которые также необходимо учитывать.

Особенности:

В период лечения обязательно периодически сдавать кровь на анализ для установки уровня препарата в организме.
Не допускается употребление спиртных напитков во период терапии.
при управлении транспортными средствами рекомендуется соблюдать внимательность и осторожность.
Не рекомендуется резко прекращать лечение карбамазепином. В данном случае возможно развитие синдрома отмены.
При лечении в период беременности требуется дополнительно принимать фолиевую кислоту.. Соблюдение подобных правил поможет избежать передозировки и неблагоприятных последствий

Соблюдение подобных правил поможет избежать передозировки и неблагоприятных последствий.

Симптомы

Согласно международному реестру лекарственных средств МКБ-10, отравление карбамазепином относится к группе отравлений седативными, противосудорожными, снотворными и противопаркинсоническими средствами. Интоксикация не проявляется состоянием опьянения.

Путь лекарства к головному мозгу проходит через желудок, кишечник, печень. Почки выводят вещество. Препарат влияет на такие функции, как зрение, мышечные рефлексы, суставы, нейроны. Поэтому проявления передозировки сложились в длинный список.

  • Хроническая усталость;
  • Произвольные сокращения мышц;
  • Неконтролируемые движения языком, облизывание;
  • Бегающие глаза;
  • Ухудшение подвижности суставов;
  • Отсутствие вкусовых ощущений.

Кроме того, импульсы из внутренних органов не поступают в мозг.

Наблюдают психические нарушения. Пациент впадает в депрессию, подвержен зрительным, слуховым галлюцинациям. Беспокойство, агрессивность, дезориентация сопровождают переизбыток вещества.

Реакция пищеварительного тракта:

  • Жажда;
  • Диарея;
  • Тошнота, рвота;

  • Воспаление поджелудочной железы;
  • Воспаление слизистой оболочки рта.

Передозировка препарата вызывает гепатит. Повреждение печени влечёт за собой кожные реакции. Развивается волчанка, дерматит. Отмечается выпадение волос, повышенная потливость.

Дыхательная функция затруднена одышкой. Воспалительные процессы перерастают в пневмонию.

Нарушения работы сердца:

  • Скачки артериального давления;
  • Тахикардия;
  • Аритмия;
  • Замедление пульса;
  • Застой крови в сердце;
  • Тромбы в сосудах.

Сердечная недостаточность ухудшает питание тканей кислородом, вызывая обмороки. Жидкость задерживается в организме. Человек страдает от отёков, увеличения массы тела. Застоявшаяся жидкость содержит токсины, которые не покинули тело из-за нарушения работы печени и почек. Отсюда рвота, тошнота, диарея, головная боль.

Угнетение гормонов вызывает дисбаланс, нарушая структуру костей. Следствие – хрупкость, переломы.

Фармакокинетика

Абсорбция — медленная, но достаточно полная (приtм пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема Cmax в плазме крови достигается через 12 ч.

Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели. Среди пациентов наблюдаются существенные индивидуальные различия значения равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Концентрация в грудном молоке составляет 25-60 % от таковой в плазме. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием метаболитов: активного — карбамазепин-10,11-эпоксида и малоактивного — 9-гидрокси-метил-10 карбамоилакридан. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является изофермент цитохрома Р450 3А4. Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида составляет около 30% от уровня карбамазепина в плазме. Биотрансформация карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол происходит при помощи микросомального фермента эпоксид гидролазы. Другой путь метаболизма карбамазепина — образование различных моногидроксилированных производных, а также N -глюкуронидов.

T1/2 после разового приема составляет в среднем около 36 ч (колеблется от 25 до 65 ч), после повторного приема — 16-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противоэпилептические препараты, индуцирующие ферменты печени, в среднем 9-10 ч. Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов с мочой (примерно 70%) и калом (примерно 30%). Около 2% выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина и 1% в виде карбамазепин-10,11- эпоксида.

У детей вследствие более быстрого выведения карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела по сравнению с взрослыми.

Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.

Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени нет.

Общая характеристика препарата

Лечебное действие Карбамазепина обеспечивается свойствами его активного одноименного компонента. Вещество является производным соединением дибензопазепина, механизм действия которого пока изучен не полностью. На сегодняшний день известно, что лечебный эффект достигается через механизм подавления чувствительных натриевых каналов, усиления ГАМК-ергического торможения, понижения возбудимости нейромедиаторов. В результате реакций, запускаемых карбамазепином, улучшается состояние клеточных мембран, блокируется механизм возникновения нейронных разрядов, которые провоцируют судорожные припадки.

Помимо этого, препарат останавливает или значительно замедляет процесс эпилептических изменений личности, улучшает коммуникативные способности пациентов, что положительно сказывается на их адаптации и пребывании в обществе. Лечебное действие на психоэмоциональное состояние проявляется в снижении тревожности, уменьшении выраженности депрессии.

Применение Карбамазепина показано при:

  • Эпилепсиях с различными формами приступов
  • Смешанных формах приступов
  • Невралгии тройничного нерва (вкл. при рассеянном склерозе)
  • Алкогольной абстиненции
  • Аффективных расстройствах
  • Полидипсии и полиурии на фоне несахарного диабета
  • Болях при полинейропатии вследствие диабета
  • Предупреждении маниакально-депрессивных психозов
  • Шизоаффективных состояниях.

Лекарство помогает при серьезных патологиях, отличается сильным действием, поэтому его назначение может осуществляться исключительно врачом. Самостоятельно назначать себе противоэпилептический медикамент нельзя ни в коем случае, чтобы ненароком не спровоцировать отравление карбамазепином. Перенасыщение организма лекарственным препаратам может привести к возникновению нейротоксических эффектов, которые вызовут необратимые повреждения миокарда и смертельный исход. Чтобы этого не случилось, принимать препарат нужно только по назначению врача с точным соблюдением всех условий терапии.

Нежелательные явления

К побочным действиям «Карбамазепина» относится ряд реакций со стороны ЦНС. У некоторых болит и кружится голова, тянет в сон. Иногда пациенты отмечают слабость, треморы и парезы, дискинезию и слабость мышечных тканей. Есть вероятность возникновения неврита, дизартрии, тика, нистагма. Отмечается, что некоторые галлюцинировали, оказывались в состоянии депрессии, теряли аппетит, беспокоились и становились агрессивными на фоне лечения. Есть вероятность дезориентации, обострения психоза, избыточной возбужденности.

К побочным действиям «Карбамазепина» относится аллергическая реакция. Есть вероятность развития повышенной чувствительности со стороны нескольких внутренних органов сразу. В минимальном проценте случае препарат провоцировал асептический менингит, анафилактический ответ, отек Квинке, одышку и лихорадочное состояние, пневмонию. Возможно негативное влияние на кроветворную систему, ухудшение стула, активности ЖКТ. У некоторых сушит во рту, болит живот, развивается воспаление на языке. Может повыситься активность ферментов печени. Есть риск нарушения работы сердца, тромбофлебита, коллапса, обморока. В случае ишемии присутствует опасность обострения состояния.

История

Карбамазепин был открыт в 1953 году химиком Вальтером Шиндлером в Базеле (Швейцария). В 1960 году Шиндлер разработал метод синтеза этого препарата, противоэпилептические свойства были обнаружены позднее.

В 1962 году карбамазепин стал первым на рынке препаратом, позволяющим лечить невралгию тройничного нерва. С 1965 года он стал использоваться в качестве противосудорожного в Великобритании, а в США был одобрен в 1974 году.

В 1971 году доктора Такэдзаки и Ханаока впервые использовали карбамазепин в терапии маниакальных синдромов у пациентов, невосприимчивых к антипсихотикам (препараты лития в то время не были доступны в Японии). Доктор Окума, работая независимо, с успехом использовал препарат в этих же целях. Эти два исследования отмечали как противоэпилептические характеристики препарата, так и его свойства, позволяющие подавлять агрессию. Поэтому на протяжении 1970-х годов карбамазепин также исследовался на предмет лечения биполярных расстройств.

В России карбамазепин как лекарственное средство впервые был зарегистрирован в мае 1997 года под номером 97/167/1 и на данный момент широко представлен на фармацевтическом рынке под различными торговыми наименованиями, а также в виде дженериков.

Эффективность и результативность: при корректном приеме

Исследования, призванные определить, как и от чего таблетки «Карбамазепин» максимально эффективны, доказали, что противосудорожный эффект, присущий медикаменту, у некоторых больных длится часами, у других – сутками. Аутоиндукция метаболических процессов может стать причиной эффективности медикамента на протяжении месяца. Если установлена невралгия, средство позволяет предупредить приступ боли. Его можно использовать, чтобы облегчить нейрогенную болезненность при спинномозговой сухотке, парестезии, обусловленной полученной ранее травмой, а также невралгии, связанной с перенесенным герпесом. Если причина болезненности в тройничном нерве, облегчение болевого синдрома наблюдается через 8-72 ч после приема состава. При алкогольном отравлении прием средства помогает повысить порог готовности организма к судорогам, сниженный в период абстиненции. Вместе с тем облегчается клиника синдрома в целом – проходит тремор, снижается избыточная возбудимость, стабилизируется походка.

Выявляя аспекты действия таблеток «Карбамазепин», ученые установили, что прием лекарства на фоне несахарного диабета позволяет стабилизировать баланс жидкости в организме. Ослабевает желание пить, диурез становится меньше. Что касается психотропного воздействия, то антиманиакальный эффект можно наблюдать через неделю или полторы после начала курса. Предполагается, что такое действие объясняется угнетением обменных процессов, затрагивающих выработку допамина и норадреналина.

Передозировка препаратом и особые указания

Симптомы, которые возникают, после употребления слишком большой дозы препарата:

  • головокружение;
  • сонливость;
  • задержка мочеиспускания;
  • неспособность ориентироваться в пространстве.

Лечение при передозировке: промыть желудок и провести курс симптоматического лечения.

Дополнительные указания

При сбоях работы почек и печени препарат следует употреблять с осторожностью и периодически обследоваться у врача. Курс лечения Карбамазепином нужно начинать с минимальных доз, постепенно увеличивая дозу, пока не будет достигнут необходимый терапевтический уровень дозировки

Курс лечения Карбамазепином нужно начинать с минимальных доз, постепенно увеличивая дозу, пока не будет достигнут необходимый терапевтический уровень дозировки.

Поскольку лекарство оказывает влияние на ЦНС, стоит избегать работы, которая требует концентрации внимания.

Побочные действия

Среди основных:

  • головокружение;
  • галлюцинации;
  • депрессивность;
  • агрессия;
  • сыпь;
  • недомогание;
  • аномальные непроизвольные движения;
  • тошнота, рвота;
  • головная боль и др.

Особые указания

Перед тем, как начать использовать препарат, пациенту нужно сдать анализы крови, урины, определить уровень железа. Анализы требуют еженедельного контроля в первый месяц применения, а потом ежемесячного.

Препарат и алкоголь

В показаниях к употреблению указано, что препарат может использоваться при лечении абсистентном алкогольном синдроме.

Вы могли бы подумать, что при лечении можно употреблять алкоголь, поскольку употребление лекарства сможет «аннулировать» действие алкоголя. Но, употребление алкоголя противопоказано в период лечения.

Если же пациент нарушает запрет на алкоголь, то курс употребления препарата сразу останавливается лечащим врачом, так как возможно появления серьезных осложнений.

Сочетание с другими препаратами

Применение параллельно с другими лекарствами:

  1. Препарат способствует метаболизму циклоспорина и варфарина приводя к уменьшению времени действия этих лекарств.
  2. Даназол и верапамил земедляют усваивание препарата, в результате чего могут появиться побочные эффекты карбамазепина.
  3. Цисплатин и доксорубицин снижают время, требуемое для усваивания карбамазепина и уменьшают его показатели в плазме.
  4. У некоторых пациентов дилтиазем ухудшает усваивание карбамазепина, что приводит к повышению его концентрации в кровяной плазме.

При беременности и лактации

Применение препарата в период беременности может привести к нарушению эмбрионального развития, поэтому применение лекарства должно происходить под наблюдением врача.

Побочные эффекты, которые могут появиться у ребенка в период грудного вскармливания: и снижение аппетита и крайне редко встречается летаргия.

Прием детьми

Детям до пяти лет рекомендуется употреблять лекарство по 20 мг на каждый килограмм на массу тела в сутки, увеличивая дозу на 20-50 мг ежедневно. Для детей с пяти лет, рекомендуемая к применению доза 100 мг/сут, с последующим повышением по 100мг/ нед. Доза/сут. распределяется на несколько приемов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Карбамазепин является дибензоазепиновым производным. Наряду с противоэпилептическим, препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.

Механизм действия карбамазепина к настоящему времени объяснён лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны перевозбуждённых нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Вероятно, основным механизмом действия карбамазепина является предотвращение повторного возникновения в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия за счёт блокады открытых потенциалзависимых натриевых каналов.

При применении в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков), было отмечено психотропное действие карбамазепина, включавшее положительное влияние на симптомы тревоги и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности.

В отношении влияния карбамазепина на когнитивные и психомоторные функции нет однозначных данных.

Как нейротропное средство карбамазепин эффективен при ряде неврологических заболеваний. Так, например, при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва он предупреждает появление пароксизмальных болевых приступов.

При синдроме алкогольной абстиненции карбамазепин повышает порог судорожной готовности, который при данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки.

У больных несахарным диабетом карбамазепин уменьшает диурез и чувство жажды.

Как психотропное средство карбамазепин эффективен при аффективных расстройствах, а именно, при лечении острых маниакальных состояний, при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при приступах шизоаффективного психоза, при маниакальных приступах, где он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при маниакально-депрессивном психозе с быстрыми циклами. Способность карбамазепина подавлять маниакальные проявления может быть обусловлена угнетением обмена дофамина и норадреналина.

Клиническая картина передозировки

Отравление Карбамазепином негативно влияет, в первую очередь, на нервную систему, состояние сердечной мышцы. Основные симптомы:

  • цефалгия;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • усталость;
  • проблемы с координацией движений;
  • нечеткость изображения, диагональное раздвоение объекта;
  • быстрые, ритмичные и непроизвольные сокращения мышечных тканей;
  • нервные тики;
  • частичный паралич;
  • колебание глазных яблок;
  • причмокивание, высовывание языка, облизывание губ;
  • нарушение вкуса;
  • снижение или повышение артериального давления;
  • замедление сердцебиения.

Значительная передозировка негативно влияет на психику, вызывая галлюцинации, бредовое состояние. Нередко сопровождается анорексией. Отсутствие терапии провоцирует коллапс, тромбоэмболию.

Острое поражение приводит к развитию таких симптомов:

  • тошнота и рвота;
  • сухость слизистых ротовой полости или обильное слюнотечение;
  • сильная жажда;
  • диарея либо понос.

При аллергии на ингредиенты вероятны дерматиты, системная волчанка, крапивница, узловая эритема, васкулит. Нередко на фоне передозировки проявляется панкреатит, печеночная недостаточность или гранулематозный гепатит, пневмония. Выпадают волосы, увеличивается отделение пота.

Отравление Финлепсином или Карбамазепином нарушает метаболизм, в результате чего происходит задержка жидкости, проявляются отеки. Костные ткани становятся чрезвычайно хрупкими, легко ломаются. У мужчин отмечается снижение потенции, нарушение сперматогенеза.

Смертельная доза

В инструкции четко прописаны нормы препарата, повышают только при одобрении врача, постепенно, нередко совмещая Карбамазепин с лекарствами седативного или снотворного действия. В отдельных случаях разрешено употреблять до 1600 мг в сутки в 2–3 приема. Несоблюдение таких правил провоцирует тяжелое отравление, способнее привести к летальному исходу.

Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Максим Иванов
Наш эксперт
Написано статей
129
Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации